四、硝酸酯类药物及特点

　　硝酸酯药物主要是以下三种：硝酸甘油（NG）、二硝酸异山梨醇酯（消心痛ISDN）、5-单硝异山梨醇酯（ISMN）。亚硝酸异戊酯及戊四醇酯临床上已基本不用了。这三种硝酸酯可用于不同的给药途径，形成不同制剂，以满足终止和预防心绞痛发作的需要。通常有5种给药途径，

　　（1）舌下含片（NG，ISDN）：无肝首过代谢，作用快，急性期应作首选，作用时间短

　　（2）口腔喷雾（NG，ISDN）：同口含，由于吸收面积大，作用更快

　　（3）口服（ISDN，ISMN，NG）：

　　硝酸甘油：生物利用度极低，普通制剂很少用于口服。偶见缓释剂型。

　　硝酸异山梨酯：生物利用度为20-30%，半衰期仅30分钟，常有峰形作用（浓度很快升高后又很快下降，头痛）。所以普通剂型如消心痛普通片效果并不理想。缓释剂国外应用较多。

　　单硝酸异山梨酯：是ISDN的代谢产物，口服无首过代谢，生物利用度几乎100%，半衰期4-5小时，普通制剂Bid服药，缓释剂型Qd服药，是较理想的口服药。有3种剂型包括普通、缓释和控释剂型

　　（4）静脉（NG，ISDN）：无首过代谢，血药浓度迅速上升，作用恒定，易于调节

　　（5）皮肤（NG，ISDN）：无首过代谢，持续时间长，有油膏、贴膜、喷雾剂。

　　单硝酸异山梨酯是较理想的口服制剂，那么是否有必要制成静脉制剂？ISMN无肝首过效应，生物利用度100%，半衰期长达4-5小时，作用时间长。ISMN无生物利用度的问题，静脉达稳态浓度时间长（24小时），常需弹丸注射，调整用药较困难；另外5-单硝口服和静脉有相同的生物利用度，静脉4mg/h要1.5-2小时才能达到有效的治疗浓度，起效落后于一次性口服10mg.由此可见单硝酸异山梨酯静脉给药价值不大，而且不如硝酸甘油和硝酸异山梨酯静脉制剂更能满足临床治疗需要。

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