药理学 第56题
答案：A、D
解答：现知组胺受体有Hl、H2和H3三种类型。组胺兴奋支气管、胃肠道和子宫平滑肌，增加毛细血管通透性等效应，是通过Hl受体实现的，可被H1受体阻断药苯海拉明等所对抗。苯海拉明拮抗中枢H1受体的觉醒反应，产生镇静催眠、抗晕、止吐和抗胆碱作用。异丙肾上腺素是一典型的作用很强的β受体激动剂，作用于β1及β2受体，能兴奋心脏，松弛支气管平滑肌及扩张骨骼肌血管。普奈洛尔是最早应用临床的β受体阻断剂，对β1和β2受体选择性差，又没有内在拟交感活性，故对β受体阻断作用较强：阿托品为M胆碱受体阻断药，而麻黄碱则为α，β肾上腺素受体激动药；毛果芸香碱为节后拟胆碱药，直接作用于M受体，而新斯的明则为抗胆碱酯酶药；肾上腺素可使注射局部血管收缩，减少普鲁卡因吸收，延长普鲁卡因作用时间。因而阿托品和麻黄碱、毛果芸香碱和新斯的明、肾上腺素和普鲁卡因之间根本不存在拮抗作用，故本题正确答案应选A和D。
药理学 第57题
答案：B、E
解答：肾上腺素是α及β受体激动剂，能同时激动血管上α和β2受体。与α受体结合产生缩血管作用，与β2受体结合则产生扩血管作用。事先用α受体阻断剂酚妥拉明，再给予肾上腺素，可使升压转为降压，这是因为肾上腺素α受体被阻断后，其β2受体的扩血管作用才充分显示出来。而普萘洛尔为β受体阻断剂，去氧肾上腺素主要兴奋α受体，沙丁胺醇为β2受体兴奋药，因此后三者都不能翻转肾上腺素升压作用。氯丙嗪有明显的α受体阻断作用，故可翻转肾上腺素的升压效应。因此本题正确答案应选B、E。
药理学 第58题
答案：B、D
解答：首过效应(First—pass effect)又称第一关卡效应。口服药物在胃肠道吸收后，经门静脉到肝脏，有些药物在通过肠粘膜时极易代谢灭活，在第一次通过肝脏时大部分破坏，进入血液循环的有效药量减少，药效降低，这种现象叫首过效应。因此，药物在肠粘膜经酶的灭活或口服后经门静脉到肝脏被转化这两种情况下均发生首过效应。胃酸对药物的破坏是发生在吸收前的变化；药物与血浆蛋白呈可逆性结合，结合型药物暂无生物效应，又不被代谢排泄，在血液中暂时贮存。当血药浓度降低时，结合型药物可释放出游离药物，两者处于动态平衡之中；皮下或肌内注射，药物先沿结缔组织扩散，再经毛细血管和淋巴内皮细胞进入血液循环。故A、C、E三种情况不应发生首过效应，为错误答案。本题正确答案应选B和D。
药理学 第59题
答案：A、C
解答：维拉帕米又名异搏停、戊脉安，为钙拮抗剂。它阻滞心肌细胞膜慢钙通道，抑制Ca2+内流，特别是抑制窦房结与房室交界区(房室节)等慢反应细胞。同时它抑制4期缓慢去极化，使自律性降低，心率减慢，因而主要用于室上性心律失常。选择答案中A、C符合上述事实故为正确答案。维拉帕米无B、D、E各项作用故不应选择。
药理学 第60题
答案：A、B、C、D
解答：细菌细胞和哺乳动物细胞的主要不同点之一，为细菌具有细胞壁，而且在细菌繁殖期才有细胞壁的旺盛合成。人类及哺乳动物细胞没有细胞壁。青霉素干扰敏感细菌细胞壁粘肽合成，造成细胞壁缺损，细菌细胞失去保护屏障，低渗环境中大量水分渗入菌体内，使细菌肿胀、变形、破裂而死亡。因此，青霉素对于处于繁殖期细菌作用强，对人类毒性小；青霉素除对于大多数革兰阳性球菌、杆菌和革兰阴性球菌有强大杀菌作用外，对螺旋体和放线菌亦有效；青霉素口服被胃酸破坏，仅10％吸收；细菌产生水解酶--β-内酰胺酶、催化青霉素β-内酰胺键水解为青霉噻唑酸而失活。显然本题A、B、C、D均为正确答案，而E为错误答案。
药理学 第61题
答案：A、C、D
解答：奎尼丁抑制细胞的钠通道，使4期缓慢去极化速度减慢，自律性降低，抑制0期钠内流，使0期去极化速度减慢，因而传导减慢，减少3期复极化时K+外流，延长APD及ERP，但由于Na+抑制作用大于K+，故ERP延长更明显。利多卡因能促进浦氏纤维4期K+外流，也降低Na+内流，使4期舒张去极化速度降低，因而降低心室异位节律点的自律性；抑制2期小量Na+内流，促进3期K+外流，使APD及BRP缩短，但APD缩短更明显，故ERP／APD增大，ERP相对延长，有利于消除折返；治疗量一般对传导无明显影响，但当心肌缺血，心肌细胞外液K+升高，利多卡因对之有减慢传导作用，变单向阻滞为双相阻滞，消除折返。普萘洛尔可阻断β受体兴奋，明显增加4期去极化速度，使窦房结自律性增高，交感神经兴奋时，阻断作用更明显，可延长房室结ERP，对窦房结、心房或房室结APD几无影响，此为抗心律失常作用的基础；对缺血，组织可减慢传导，对正常组织几无影响。奎尼丁、利多卡因和普萘洛尔共有的电生理特性为降低自律性、相对延长有效不应期和减慢传导。故本题正确答案应选A、C和D。B和E为错误答案。
药理学 第62题
答案：A、B、C、E 
解答：常用镇静催眠药有巴比妥类和苯二氮卓类，后者是安全有效的抗焦虑药，也是最常用的镇静催眠药，安定为其代表药。安定在不引起镇静的小剂量即可产生抗焦虑作用，能显著改善患者的紧张、忧虑、恐惧及失眠症状；苯巴比妥亦有抗焦虑作用，但需大剂量。安定和苯巴比妥随剂量增大，可引起镇静催眠，但与苯巴比妥不同，安定不引起全身麻醉，无苯巴比妥缩短快相睡眠时间而导致多梦，产生停药困难的缺点。安定具有较强的抗惊厥和抗癫痫作用，能抑制中枢内惊厥放电的扩布和发展，是癫痫持续状态的首选药物；苯巴比妥对癫痫大发作及其持续状态有较好疗效，但有嗜睡、精神不振、不可突然停药(发生惊厥)的缺点；苯巴比妥在大于催眠剂量时有抗惊厥作用，对小儿高热、破伤风、子痫、脑膜炎、脑炎及中枢兴奋药中毒引起的惊厥，均有对抗作用。此外，安定和苯巴比妥还有各自的其他作用。故A、B、C；E均为正确答案，D为错误答案。
药理学 第63题
答案：A、B、D、E
解答：主要抑制排卵的避孕药多由不同类型的孕激素和雌激素配伍而成，可干扰生殖过程中多个环节而避孕，外源性孕激素和雌激素通过负反馈抑制下丘脑GRH的分泌，从而抑制垂体前叶FSH和LH的分泌。FSH下降，使卵泡不能发育与成熟；LH降低，缺乏排卵时所需的LH周期中的高峰，抑制子宫内膜的正常增殖，使它很快萎缩退化，不利于受精卵着床。此外，能改变受精卵在输卵管内的运行速度，以致不能适时到达子宫；又能使子宫颈粘液变稠，不利于精子通过。故A、B、D、E均为正确答案，C为错误答案。
药理学 第64题
答案：A、B、C、D 
解答：四环素可引起局部刺激。口服可引起恶心呕吐、食欲减退等胃肠道刺激，肌注可致剧痛，甚至肌肉坏死故不宜应用，静注时宜稀释后滴注，但易致静脉炎。应用四环素后，敏感菌受抑制，耐药菌如金葡菌、白色念珠菌乘机繁殖，引起继发二重感染如鹅口疮、伪膜性肠炎、阴道炎等。四环素能与新形成的骨、牙中所沉积的钙相结合，妊娠五个月以上的妇女服用这类药物，可使出生的幼儿乳牙釉质发育不全及出现黄色沉积引起畸形或生长抑制。长期大量口服四环素或每日静脉滴注量超过l一2g，可引起肝细胞脂肪变性，甚至坏死，亦可加剧肾功能不全。四环素偶见药热、皮疹、血管神经性水肿等过敏反应。但未见四环素引起再生障碍性贫血报道。故E是错误答案，A、B、C和D均为正确答案。
药理学 第65题
答案：D、E 
解答：炎症是一个复杂的病理过程，它的发生和发展与PG、缓激肽、组胺、5—HT、LTs等炎症介质密切相关。水杨酸类的抗炎作用主要靠二方面：①抑制炎症部位的PG的合成；②保护溶酶体膜，防止溶酶体破坏，抑制蛋白水解酶的释出，使致痛介质释放减少。故D和E为正确答案，A、B和C均为错误答案。

药理学 第66题
答案：A、C、E 
解答：对氨水杨酸(PAS)主要在肝内经乙酰化灭活。它与异烟肼合用时，因竞争同一酶系，使后者代谢减少，游离型药物增多，作用增强；PAS与异烟肼联合应用，可延缓抗药性产生。青霉素属β—内酰胺类抗生素，为繁殖期或速效杀菌剂；庆大霉毒属氨基甙类抗生素，为静止期或慢效杀菌剂，青霉素与庆大霉素合用，可产生增强作用，因前者破坏细菌细胞壁的完整性，有利于后者进入菌体内，适用于心内膜炎或败血症者。青霉素与丙磺舒合用，后者可与青霉素竞争从肾小管分泌，从而阻碍青霉素自肾排出，以提高青霉素的血药浓度，延长维持时间，一般用于严重感染。磺胺类药物的化学结构与PABA相似，能与PABA竞争二氢叶酸合成酶，抑制二氢叶酸的合成，阻止组菌生长繁殖。局部麻醉药普鲁卡因在体内水解产生PABA，可降低磺胺嘧啶的疗效。四环素为速效抑菌剂，与青霉素合用时，因四环素只有抑制作用，而处于抑制状态下的细菌因细胞壁没有旺盛合成，青霉素又难以发挥作用。故不宜联用。故A、C、E均为正确答案，B和D为错误答案。
药理学 第67题
答案：A、C、D
解答：依米丁对组织内阿米巴有直接杀灭作用，临床用于治疗肝、肺、脑、肾阿米巴脓肿，能杀灭肠壁内滋养体，迅速控制急性阿米巴痢疾症状，为此需加用抗肠腔内阿米巴药以求根治。甲硝唑是治疗阿米巴病的首选药，不仅可用于治疗阿米巴肝脓肿等组织内阿米巴病，亦可用于治疗急、慢性阿米巴痢疾及带虫者，因其在肠内浓度偏低，在治疗阿米巴痢疾时，宜与抗肠腔内阿米巴药交替使用。喹碘方吸收较少，在肠腔内保持较高浓度，主要用于治疗轻型、慢性阿米巴痢疾及无症状排包囊者。对急性阿米巴痢疾患者，如与甲硝唑、依米丁合用可提高根治率，因喹碘方对包囊无杀灭作用，而消灭肠腔内滋养体，可起肃清肠腔内包囊的作用。乙酰肿胺为抗滴虫药，而伯氨喹是用于控制疟疾复发和传播的药物。故、C和D均为正确答案。

药理学 第68题
答案：A、B、D、E
解答：硫脲类是最常用的抗甲状腺素药，又分为硫氧嘧啶类和咪唑类。前者以丙硫氧嘧啶为代表，后者以甲巯咪唑(他巴唑)和卡比马唑(甲亢平)为代表。本类药物可与甲状腺过氧化物酶(TPO)起反应，阻止TPO系统使I-氧化成活性碘的催化作用，因而防碍酪氨酸碘化和偶联反应，不能最终生成T4和T3，但它们不影响I-的摄入及合成的T3和T4释放和利用，故需待已有的T3和T4耗竭后，才出现抗甲状腺素作用。碘为合成甲状腺素的必要原料，常用药物为复方碘溶液或碘化钾、碘化钠等；常用Nal31I口服或静注，适量使用时，其辐射作用只限于甲状腺内，增生的甲状腺细胞对射线敏感，故β射线主要破坏甲状腺实质，而对周围组织损害较少。用于甲亢时，可起和切除甲状腺类似的作用。甲状腺素多用于补充治疗，治疗甲状腺功能减退和单纯性甲状腺肿，因此不用于甲状腺功能亢进的治疗。故本题正确答案应选A、B、D、E，错误答案为C。
药理学 第69题
答案：A、D、E
解答：甲氨蝶吟和氟尿嘧啶属抗代谢药，对S期作用显著。长春新碱主要作用于M期，上述三药仅对增殖周期中的某一期有较强的作用，故属周期特异性药物。甲酰溶肉瘤素和顺铂能杀灭增殖细胞群中各期细胞，属周期非特异性药物。故本题正确答案应选A、D、E，错误答案为B和C。
药理学 第70题
答案：A、D
解答：伯氨喹是主要用于防止复发和传播的抗疟药。本品对良性疟红外期有较强杀灭作用，因而可用于控制良性疟的复发；亦能杀灭人体血液中的各型疟原虫的配子体，也有阻断疟疾传播的作用。乙胺嘧啶是目前用于病因预防的首选药。乙胺嘧啶对寄生于人体血液中的疟原虫配子体无作用，但含有乙胺嘧啶的血液被吸入蚊体后，乙胺嘧啶能抑制疟原虫在蚊体内的有性生殖，故可阻断疟疾的传播。氯喹、奎宁和青篙素等主要是用于控制症状的药物。因此B、C和E在此题中起迷惑或干扰作用，为错误答案。本题正确答案应选A和D。

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