药理学 第13题
答案：A
解答：阿苯达唑又名丙硫咪唑，商品名肠虫清。对肠道寄生虫如蛔虫、蛲虫、钩虫、鞭虫、猪肉绦虫等疗效很高，对肠道外的某些寄生虫也有较好疗效。本药有胚胎毒和致畸作用，孕妇忌用。本品对血吸虫无效，不用于治疗血吸虫病，故应选A项。
药理学 第14题
答案：D
解答：氨基昔类抗生素主要包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、新霉素等。它们最主要的严重不良反应是损害第八对脑神经，其他选择项均不符合实际，故只应选择D。
药理学 第15题
答案：C
解答：可的松和泼尼松均为糖皮质激素类药物。糖皮质激素药物进入机体后在肝中分布最多，生物转化也在肝中进行，其C4一C5间的双键首先被加氢还原，随后C3上的酮基还原成羟基再与葡萄糖醛酸或硫酸结合，最后由尿中排出。肝肾功能不全时，糖皮质激素的血浆半衰期常被延长。因此肝功能不良者应尽量避免选用本类药物。故选择C项。其他各选项所述均与实际相符故不能选择。

药理学 第16-20题
答案：16．D 17．E 18.C 19．A 20．B
解答：本组题目所列药物均为抗高血压药物。高血压分为原发性和继发性两类。继发性高血压是某些疾病的一种临床表现，治疗主要是针对其特殊病因进行。原发性高血压即高血压病在临床上占高血压患者90％左右。其病因尚未完全清楚，但与交感神经功能紊乱，血浆肾素水平升高及体内一些活性因子的变化等有关。抗高血压药主要用于原发性高血压病的治疗。根据其主要作用部位或作用机制，抗高血压药可以分为几大类型。试题所列五种药物中，可乐定的主要作用是激动脑干红核区眯唑啉(Ⅰ1)受体，而Ⅰl受体兴奋可抑制去甲肾上腺素的释放而产生降压作用。它同时还可激活延脑孤束核α2受体产生镇静等中枢抑制作用，也有助于降低血压。因而可乐定应是作用于肾上腺素能神经中枢部位而起中枢性降压作用。利血平能牢固地与中枢及外周肾上腺素能神经元的囊泡结合，并能在这些部位保留较长时间，结果使囊泡破坏，神经末梢失去再摄取和贮存去甲腺肾上腺素(NE)和多巴胺(DA)的能力，DA漏至脑浆，被单胺氧化酶破坏。同时由于DA的摄取障碍，使递质合成减少。其结果使囊泡内递质耗竭，因而当神经冲动到达末梢时，几乎没有递质从神经末梢释放，因而交感神经功能降低，血压下降。哌唑嗪是第一个人工合成的外周αl受体阻断药。硝苯地平是钙拮抗剂。卡托普利则主要抑制血管紧张素转化酶，使血管紧张素Ⅱ(ANG Ⅱ)生成减少，致血管舒张；血压下降；
药理学 第21-25题
答案：21．E 22．B 23．D 24．A 25．C
解答：利福平对结核杆菌抗菌作用很强，故与其他抗结核药合用。治疗各种结核病。其他四药无抗结核作用。青霉素对梅毒钩端螺旋体有抑制作用，因而可用于梅毒的治疗。四环素为广谱抗生素，对肺炎支原体有抑制作用，故可用于支原体引起的肺炎。氯霉素也为广谱抗生素，对革兰阴性菌有较强抑制作用，特别是对伤寒杆菌、副伤寒杆菌抑制作用最强，因而用作伤寒、副伤寒杆菌感染的首选药。羧苄青霉素抗菌谱广，有抗绿脓杆菌作用因而可用于绿脓杆菌感染的治疗。

药理学 第26—30题
答案：26．B 27．A 28．E 29．D 30．C
解答：本组试题主要考查考生对五个概念异同点的判别力。交叉耐受性是指机体对某药产生耐受性后，对另一药的敏感性也降低的现象。它可以说是耐受性的一种表现。而对耐受性的一般定义是连续用药一段时间后药效渐减，需加大药物剂量才能出现与加量前相似的药效。因此所指范围包括交叉耐受性但又比交叉耐受性所指更广泛。出现耐受性时虽然机体对药物的反应性降低，但机体对该药物并无需求或依赖。而躯体依赖性(也称为生理依赖性或成瘾性)则是由于反复用药造成机体不但适应了该药物而且机体体内某些反应过程发生若干改变，使该药物成为参与该反应过程的不可缺少的成分。因此一旦中断用药，会造成机体某些反应的混乱，出现强烈的戒断综合征，严重者甚至可危及生命。不良反应统指与治疗无关且对病人不利的反应。在某种剂量范围内，一药物可能同时出现几种作用，因而机体会产生几种反应，但其中仅有少数反应是治疗所需的，此时它们称作治疗作用，其它反应同时存在但与治疗既无关又对病人不利，这些反应即为不良反应。当利用其他作用时，则原先所指的治疗作。g在此情况下可能就成了不良反应。抗药性是指在化学治疗中，病原体通过基因变异对药物的敏感性下降甚至消失的现象。
药理学 第31—35题
答案：31．C 32．D 33．B 34．A 35．E
解答：本组试题综合考查考生对几种影响药物体内代谢的酶的判别力。胆碱酯酶是一种水解乙酰胆碱的特殊酶，它催化乙酰胆碱的酯键部位裂解，形成胆碱与乙酸。有机磷酸酯类能与胆碱酯酶牢固结合，且结合后又不易水解，使酶的活性不但受到抑制且难以恢复。结果体内乙酰胆碱必然持久地积蓄而致机体中毒。胆碱乙酰化酶则相反，是促进胆碱乙酰化而合成乙酰胆碱的酶。单胺氧化酶存在于线粒体膜上，可使线粒体中儿茶酚胺灭活。多巴脱羧酶使多巴脱去羧基，生成多巴胺。去甲肾上腺素的合成是用酪氨酸作为原料，首先经酪氨酸羟化酶及辅酶四氢叶酸催化形成多巴，再经多巴脱羧酶催化形成多巴胺，再经一系列反应而生成去甲肾上腺素。在上述合成过程中，以酪氨酸经化酶最为重要，其活性低，反应速度慢，底物要求专一，它对其他氨基酸几无作用。当游离多巴胺和去甲肾上腺素过多时，对该酶活性具有反馈性抑制作用；反之当多巴胺和去甲肾上腺素过
少时，该酶活性增强，从而维持着组织中去甲肾上腺素浓度的恒定。因此该酶是合成去甲肾上腺素的限速酶。
药理学 第36—40题
答案：36．C 37．C 38．B 39．B 40．D
解答：青霉素最严重的不良反应为过敏性休克，表现为喉头水肿、肺水肿、呼吸困难、循环衰竭、抽搐、昏迷等，如不及时抢救，可危及生命；链霉素也可引起过敏性休克，发生率虽较青霉素低，但反应严重，死亡率高，应提高警惕。青霉素引发过敏性休克时，除采取一般急救措施外，应立即皮下或肌内注射肾上腺素0．5—1．0mg，严重者应稀释后缓慢静注或滴注，必要时可加用糖皮质激素和抗组胺药，全力进行抢救；链霉素一旦发生过敏性休克，宜静注葡萄糖酸钙及注射肾上腺素等抢救。包括链霉素在内的氨基甙类抗生素均可能引起神经肌肉麻痹，多发生于静注速度过快或同时应用肌肉松弛药及全身麻醉药时，重症肌无力患者更容易发生，可致呼吸停止。链霉素可以导致第八对脑神经损害，此为氨基甙类共有的严重毒性反应。其临床表现可分为二类：⑦前庭功能损害：有眩晕、恶心呕吐、眼球震颤及平衡失调；②耳蜗神经损害表现为耳鸣，听力减退或耳聋。链
霉素造成第八对脑神经毒性的原因可能系药物吸收后在内耳淋巴液中浓集，高于其他组织数百倍，妨碍内耳柯蒂器内、外毛细胞的糖代谢和能量利用，使内外毛细胞膜K+—Na+离子泵发生障碍而受损。青霉素和链霉素都不导致再生障碍性贫血。故36题答案C，37题答案C，38题答案B，39题答案B，40题答案D。
药理学 第41—45题
答案：41．B 42．C 43．A 44．A 45．A
解答：磺酰脲类药物主要刺激胰岛β细胞并促使胰岛素释放增加，对正常人有降血糖作用，对切除胰腺的动物或胰岛功能完全丧失的幼年型糖尿病无效。磺酰脲类主要用于单用饮食治疗不能控制的轻型、中型糖尿病；也用于对胰岛素耐受性病人，与胰岛素合用有相加作用，可减少后者剂量。胰岛素主要用于防治重型或胰岛功能基本丧失的幼年型糖尿病，中型糖尿病经饮食疗法及口服降血糖药无效者，轻或中度糖尿病合并妊娠、严重感染、手术等也可加用胰岛素。胰岛素与葡萄糖同用可促使钾内流。胰岛素、葡萄糖及氯化钾合剂可纠正细胞内缺钾，并提供能量，减少缺血心肌中的游离脂肪酸，以防治心肌梗死等心肌病变时的心律失常。糖代谢高度障碍时，脂肪分解增加，氧化不全使乙酰乙酸、β羟丁酸及丙酮等增加，可出现酸血症、电解质紊乱、严重失水、循环和肾功能衰竭，以及昏迷等酮症酸中毒现象。对昏迷病人可静注足量短效胰岛素，并补充磷酸盐，视情况调整剂量，以迅速控制高血糖及血酮。故41题答案B，42题答案C，43题答案A，44题答案A，45题答案A。
药理学 第46—50题
答案：46．C 47．D 48．B 49．A 50．A
解答：肾上腺素是α及β受体激动剂，其β受体效应，包括心肌上的β1受体与支气管平滑肌上β2受体；麻黄碱与肾上腺素基本相似，能兴奋α及β受体，作用较肾上腺素弱而持久麻黄碱在短期内反复使用，产生快速耐受性，可能使递质耗竭或受体亲和力下降，作用逐渐减弱，但停药一定时间后可恢复。肾上腺素能兴奋β2受体，通过激活腺苷酸环化酶，使cAMPP增加从而扩张支气管，作用快而强，是治疗哮喘病的有效药物，常用以控制急性发作。过敏性休克主要由于小血管扩张和毛细血管通透性增加而引起血压下降、支气管痉挛和粘膜水肿，出现呼吸困难。肾上腺素能收缩血管，舒张支气管平滑肌，消除粘膜水肿，故能迅速解除休克症状，用于治疗药物(如青霉素、链霉素、普鲁卡因等)引起的过敏性休克。故46题答案C，47题答案D，48题答案B，49题答案A，50题答案A。

药理学 第51—55题
答案：51．C 52．D 53．B 54．A 55．A
解答：因为左旋多巴易透过血脑屏障，可在黑质—纹状体多巴胺能神经元内经多巴脱羧酶作用脱羧生成多巴胺，补充脑内多巴胺含量，用药后能逐渐改善帕金森病症状。金刚烷胺为多巴胺再摄取抑制剂，大剂量可促进多巴胺释放，从而提高脑内多巴胺的浓度，产生抗帕金森病作用，故作用较左旋多巴快、弱、短，与左旋多巴合用，正好互补不足，减少左旋多巴剂量和不良反应。虽然左旋多巴和金刚烷胺能逐渐改善帕金森病症状，但对氯丙嗪等引起的锥体外系反应无效，这与氯丙嗪阻断多巴胺受体的作用有关。左旋多巴治疗肝昏迷，系因外源性左旋多巴被肾上腺素能神经摄取、转变为去甲肾上腺素。使中枢肾上腺素能神经恢复正常功能。使肝昏迷病人意识清醒，症状改善。而金刚烷胺则为多巴胺再摄取抑制剂，不能转变为NA，不能改善症状。左旋多巴作用缓慢而持久。一般需连续服用较大剂量2—3周后才开始见效，有的需6个月才获得满意效果。左旋多巴口服易吸收，其95％以上在肝内经多巴脱羧酶，迅速转化为多巴胺，后者不易透过血脑屏障，进入脑内的左旋多巴仅1％左右，在外周组织中形成大量多巴胺则产生不良反应。目前多主张合用外周多巴脱羧酶抑制剂如卡比多巴和苄丝肼，因其不易透过血脑屏障，可减少外周左旋多巴转化为多巴胺，增加左旋多巴进入脑，从而提高疗效。维生素B6系多巴脱羧酶辅基，能增强外周多巴脱羧酶的活性，能加速左旋多巴在肝中转化成多巴胺而降低疗效，增加副作用。故5l题答案C，52题答案D，53题答案B，54题答案A，55题答案A。

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