第九节　生物利用度

　　生物利用度和药物动力学模型判别方法

　　(一)生物利用度概念:是指制剂中的药物进入体循环的相对数量和相对速度,即生物利用度包含药物的吸收速度与吸收程度两个方面的问题.

　　生物利用度两项参数：

　　(1)吸收程度：指与标准参比制剂相比，试验制剂中被吸收药物总量的相对比值。

　　(2)吸收速度：指与标准参比制剂相比，试验制剂中药物被吸收速度的相对比值。

　　(二)吸收速度

　　①可用血药浓度-时间曲线上到达峰浓度的时间达峰时(tmax)来表示吸收速度的快慢。

　　②可用残数法求得Ka。

　　③Wagner-Nelson法(待吸收的百分数对时间作图法)，本法适用于单室模型，其公式为：

　　log100[1-(Xa)t/(Xa)∞]=-Kat/2.303+log100

　　④Loo-Reigeiman法(待吸收的百分数对数-时间作图法)，本法适用于双室模型。

　　(三)吸收程度

　　吸收程度的测定可用试验制剂和参比制剂的血药浓度-时间曲线下总面积(AUC),或尿中排泄药物总量来确定。

　　绝对生物利用度

　　相对生物利用度

　　分别为样品与参比物剂量。