二、栓剂基质
(一)理想基质的要求
1.室温时具有适宜的硬度,塞入腔道时不致变形或碎裂,在体温下易软化,融化或溶解;
2.与药物混合后不起反应,不影响主药的作用与含量测定;
3.对粘膜无不良影响(刺激、毒性、过敏)。局部作用栓剂应缓慢释药,全身作用栓剂应快速释药;
4.基质性质稳定,贮藏过程中不发生理化性质变化,不易霉变等;
5.具有润湿或乳化性质,能容纳较多的水;
6.适用于热熔法及冷压法制备栓剂;
7.油性基质的酸价应在0.2以下,皂化价应在200~245之间,碘价低于7,熔点与凝固点之差要小。
重点关注项目:
来源及化学组成;熔点;固化点;皂化价;酸价;碘价;水值。
(二)油脂性基质
可可豆脂
(1)天然产物,化学组成为脂肪酸甘油酯,无刺激性,可塑性好,在体温下迅速熔化;
(2)具有多晶型(αββ′γ),加热与冷却速度快结晶转型,熔点降低,故使用时应缓慢加热至2/3的可可豆脂熔化,让余热使其全部熔化,以防止晶型转化,降低熔点;
(3)每100g可可豆脂可吸收20~30g的水分(可可豆脂的水值)。
关于可可豆脂的错误表述是
A.可可豆脂具同质多晶性质
B.β晶型最稳定
C.制备时熔融温度应高于40℃
D.为公认的优良栓剂基质
E.不宜与水合氯醛配伍
答案:C
半合成脂肪酸甘油酯 椰油酯、棕榈酸酯、山苍子油脂
合成脂肪酸酯 硬脂酸丙二醇酯
(三) 水溶性基质
1.甘油明胶:
(1)塞入腔道后可缓慢溶于分泌物中延长药物的疗效。
(2)常用量为水:明胶:甘油=10:20:70;其溶出速度与甘油、明胶、水的用量有关。
(3)易霉变,应加入抑菌剂,不能与鞣酸、重金属盐等配伍。
2.聚乙二醇(PEG):
(1)低熔点基质:PEG1000∶PEG4000(96∶4)
(2)高熔点基质:PEG1000∶PEG4000(75∶25)
(3)为避免刺激性可加入20%的水
(4)不能与银盐、鞣酸、氨替比林、奎宁、水杨酸、乙酰水杨酸、苯佐卡因、氯碘喹啉、磺胺类配伍。水杨酸使其软化,乙酰水杨酸与其形成符合物,巴比妥钠等许多药物可在聚乙二醇中析出。
3.非离子型表面活性剂类
聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类(Myri52)与泊洛沙姆(Poloxamer)188。
常用的油脂性栓剂基质有
A.可可豆脂
B.椰油酯
C.山苍子油酯
D.甘油明胶
E.聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类
答案:ABC
(四)附加剂
1.表面活性剂:增加药物的亲水性;
2.抗氧剂:抗氧化作用;
3.防腐剂:含水性溶液的栓剂的防腐抑菌;
4.硬化剂:加入白蜡、鲸蜡等调节硬度;
5.乳化剂:乳化作用;
6.着色剂:着色;
7.增稠剂:常用氢化植物油、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸铝等;
8.吸收促进剂:非离子表面活性剂等
能促进可可豆脂基质释放药物的物质是
A.鲸蜡醇
B.吐温80
C.羟苯烷酯
D.白蜡
E.叔丁基羟基茴香醚
答案:B
A.尿素
B.鲸蜡醇
C.椰油酯
D.聚乙二醇
E.十二烷基硫酸钠
可增加药物的亲水性 E
可增加栓剂的硬度 B
可促进药物的吸收 A
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