（六）、脂质体的制备 　　

　　脂质体的制备方法很多，常用的有： 　　

　　1、注入法 　　

　　将磷脂与胆固醇等类脂质及脂溶性药物共溶于有机溶剂中 ( 一般多采用乙醚 ) ，然后将此药液经注射器缓缓注入加热至 50 -60 ℃ ( 并用磁力搅拌 ) 的磷酸盐缓冲液 ( 可含有水溶性药物 ) 中，加完后，不断搅拌至乙醚除尽为止，即制得脂质体，其粒径较大，不适宜静脉注射。再将脂质体混悬液通过高压乳匀机两次，所得的成品，大为单室脂质体，少数为多室脂质体，粒径绝大多数在 2μm 以下。 　　

　　2、薄膜分散法 　　

　　将磷脂、胆固醇等类脂质及脂溶性药物溶于氯仿 ( 或其他有机溶剂 ) 中，然后将氯仿溶液在玻璃瓶中旋转蒸发，使在烧瓶内壁上形成薄膜；将水溶性药物溶于磷酸盐缓冲液中，加入烧瓶中不断搅拌，即得脂质体。 　　

　　3、超声波分散法 　　将水溶性药物溶于磷酸盐缓冲液，加入磷脂、胆固醇与脂溶性药物共溶于有机溶剂的溶液，搅拌蒸发除去有机溶剂，残液经超声波处理，然后分离出脂质体，再混悬于磷酸盐缓冲液中，制成脂质体混悬型注射剂。凡经超声波分散的脂质体混悬液，绝大部分为单室脂质体。多室脂质体只要经超声处理后亦能得到相当均匀的单室脂质体。 　　

　　4、逆相蒸发法 　　

　　系将磷脂等膜材溶于有机溶剂，如氯仿、乙醚中，加入待包封药物的水溶液 ( 有机溶剂用量是水溶液的 3-6 倍 ) 进行短时间超声处理，直到形成稳定的 W/O 型乳剂，然后减压蒸发除去有机溶剂，达到胶态后，滴加缓冲液，旋转使器壁上的凝胶脱落，在减压下继续蒸发，制得水性混悬液，通过凝胶色谱法或超速离心法，除去未包人的药物，即得大单室脂质体。本法特点是包封的药物量大，体积包封率可大于超声波分散法 30 倍，它适合于包封水溶性药物及大分子生物活性物质，如各种抗生素、胰岛素、免疫球蛋白、碱性磷脂酶、核酸等。 　　

　　5、冷冻干燥法 　　

　　药物高度分散于缓冲盐溶液中，加入冻结保护剂 ( 如甘露醇、右旋糖酐、海藻酸等 ) 冷冻干燥后，再将干燥物分散到含药物的缓冲盐溶液或其他水性介质中，即可形成脂质体。此法适合包封对热敏感的药物。