胆固醇与磷脂是共同构成细胞膜和脂质体的基础物质。胆固醇具有调节膜流动性的作用，故可称为脂质体的“流动性缓冲剂”。有文献报道，胆固醇具有增大脂质体的包封率和载药量的作用。当低于相变温度时，胆固醇可使膜减少有序排列，而增加流动性；高于相变温度时，由于可增加膜的有序排列而减少膜的流动性。 　　

　　（四）、脂质体的理化性质 　　

　　1、相变温度 脂质体的物理性质与介质温度有密切关系，当升高温度时脂质体双分子层中疏水链可从有序排列变为无序排列，从而引起一系列变化，如膜的厚度减小，流动性增加等。转变时的温度称为相变温度 (phase transition temperature) ，它取决于磷脂的种类。脂质体膜可以由两种以上磷脂组成，它们各有特定的相变温度，在一定条件下它们可同时存在不同的相。 　　

　　2、电性 酸性脂质如磷脂酸 (PA) 和磷脂酰丝氨酸 (PS) 等的脂质体荷负电，含碱基 ( 氨基 ) 脂质如十八胺等的脂质体荷正电，不含离子的脂质体显电中性。脂质体表面电性与其包封率、稳定性、靶器官分布及对靶细胞作用有关。 　　

　　（五）、脂质体的特点 　　

　　脂质体即可包封脂溶性药物，也可包封水溶性药物，药物被脂质体包封后其主要特点如下： 　　

　　1、靶向性 　　

　　脂质体进人体内可被巨噬细胞作为外界异物而吞噬，主要被单核—巨噬细胞系统的巨噬细胞所吞噬而摄取，形成肝、脾等网状内皮系统的被动靶向性。脂质体可用于治疗肝脏肿瘤和防止肿瘤扩散转移，以及肝寄生虫病、利什曼病等单核—巨噬细胞系统疾病。如抗肝利什曼原虫药锑酸葡胺被脂质体包封后，药物在肝中的浓度提高 200 — 700 倍。脂质体经肌肉、皮下或腹腔注射后，可首先进入局部淋巴结中。 　　

　　2、细胞亲和性与组织相容性 　　

　　因脂质体是类似生物膜结构的结构，对正常细胞和组织无损害和抑制作用，有细胞亲和性与组织相容性，并可长时间吸附于靶细胞周围，使药物能充分向靶细胞靶组织渗透，脂质体也可通过融合进入细胞内，经溶酶体消化释放药物。如将抗结核药物包封于脂质体中，可将药物载人细胞内杀死结核菌，提高疗效。 　　

　　3、缓释作用 　　

　　许多药物在体内由于迅速代谢或排泄，故作用时间短。将药物包封成脂质体，可减少肾排泄和代谢，延长药物在血液中的滞留时间，使药物在体内缓慢释放，从而延长了药物的作用时间。 　　

　　4、降低药物毒性 　　

　　药物被脂质体包封后，有效地在肝、脾和骨髓等单核—巨噬细胞较丰富的器官中浓集而使药物在心、肾中累积量比游离药物低，对心、肾有毒性的药物或对正常细胞有毒性的抗癌药包封脂质体后，可明显降低药物的毒性。如两性霉素 B ，它对多数哺乳动物的毒性较大，制成两性霉素 B 脂质体，可使其毒性大大降低，而不影响抗真菌活性。 　　

　　5、保护药物提高稳定性 　　一些不稳定的药物被脂质体包封后，可受到脂质体双层膜的保护。如青霉素 G 盐，对酸不稳定，口服易被胃酸破坏，制成脂质体则可提高其稳定性和口服吸收的效果。