2012年药物化学辅导:抗癫痫药

来源:药师职称    发布时间:2013-02-14    药师职称辅导视频    评论

  常用于小发作

  1、乙琥胺Ethosuximide:为失神小发作首选。但能加重大发作,并有大发作者应合用苯巴比妥或苯妥英钠。不可骤停。   

  2、苯琥胺(米隆丁)Phensuximide,Milontin:似乙琥胺,用于失神小发作和精神运动性发作。   

  3、三甲双酮(解痉酮)Trimethadione,Tridione:降低大脑皮层和间脑兴奋性,缩短其后放电活动,对小发作疗效显著,但作用缓慢(2~4天才显效),仅用于预防。久服易蓄积;毒性较大,胃肠道反应为严重反应先兆。   

  4、香荚兰醛(香草醛)Vanillin:为天麻提取成分,能对抗戊四氮引起的惊厥及其诱发的癫痫样脑电,对各型癫痫有效,尤其是小发作。不良反应轻。   

  5、乙酰唑胺(醋氮酰胺)Acetazolamide,Diamox:为碳酸酐酶抑制剂,增加尿中Na+、K+、HCO3-排出,人为造成酸血症和低血钾,使脑中抑制性递质g-氨基丁酸生成增加及膜电位超极化,使神经肌肉兴奋性下降,还可减轻脑水肿。对小发作疗效较好,对大发作和精神运动性发作也有明显疗效。本品与磺胺有交叉过敏反应,此类患者忌用。

  常用于精神运动性发作

  1、磺斯安(硫噻嗪)Sulthiame,Ospolt:为强碳酸酐酶抑制剂,作用较强。用于精神运动性发作。   

  2、酰胺咪嗪(痛惊宁,叉癫宁,退痛)Carbamazepine,Tegretol:对精神运动性发作最有效;对大发作和混合型癫痫疗效与苯妥英钠相似;对三叉神经痛的疗效较苯妥英钠好;具抗利尿作用,可能是促进抗利尿激素分泌,可用于尿崩症。

  广谱抗癫痫药

  1、丙戊酸钠(抗癫灵,二丙基乙酸钠)Sodium 2-Propylvalerate,Sodium Valproate,DPA:不抑制癫痫病灶放电,而是阻止异常放电的扩散。对所有类型的癫痫都有效,尤其是对小发作优于乙琥胺;对大发作较苯妥英钠和苯巴比妥差,但对这两药无效的患者,本品仍有效;为小发作的首选药。长期毒性低,不良反应少。可能的作用原理:激活谷氨酸脱羧酶和抑制g-氨基丁酸转氨酶,促进g-氨基丁酸的合成,阻止g-氨基丁酸分解,使脑中抑制性递质g-氨基丁酸含量增加30~50%,神经肌肉兴奋性下降,而产生作用。

  用药原则

  1、小剂量开始,逐渐调整至控制发作为限; 

  2、单一用药,无效时才考虑合用,一般不超过3种;   

  3、有规律服药;   

  4、不宜随便换药,确需换时,应在逐渐减少原用药物的剂量同时,逐渐增加新用药的剂量,防止诱发发作;   

  5、坚持长期治疗,可减少复发,一般多在1~2年内逐渐减量直至停药;   

  6、坚持逐渐减量停药原则;   

  7、用药时注意不良反应,如皮疹、皮炎等,定期查血、尿及肝功能;   

  8、用药时若有嗜睡症状,应加服咖啡因(0.02~0.04g/次,3次/日),或麻黄碱(25mg/次,3次/日);   

  9、患者应生活规律化,忌烟酒,低盐少水饮食,不要过饱,避免过度紧张,忌激烈运动,避免高空、水边及机械电机旁工作,以免发病时发生危险。   

  10、孕妇服药有潜在致畸可能,应加注意。

  

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