2012年药物化学辅导:抗癫痫药

来源:药师职称    发布时间:2013-02-14    药师职称辅导视频    评论

  常用于大发作和局限性发作

  1、苯妥英钠(大仑丁)Dilantin,Phenytoin Sodium:特点:作用较强;疗效高;为大发作首选,对精神运动性发作次之,对局限性发作也有较好疗效,但对小发作无效甚至恶化; 无嗜睡作用;安全范围大;作用缓慢,口服一般需3~4天才显效,用于预防发作及维持治疗;而控制症状则以苯巴比妥为主。苯妥英钠抑制了Na+内流,从而使细胞静息电位负值增大,加大与阈电位的距离,提高了脑细胞的兴奋阈,稳定膜电位,从而阻止了病灶放电的扩散。还能使脑中抑制性递质g-氨基丁酸的含量升高,这也与其抗癫痫作用有一定关系。 苯妥英钠对三叉神经痛、坐骨神经痛及舌咽神经痛有止痛作用,可能与稳定神经细胞膜电抗癫痫药物位有关。对洋地黄中毒所致室性心律失常的疗效较佳。应引起注意的不良反应主要有:   

  (1)齿龈增生:多见于儿童和青年,发生率约20%,因其抑制垂体-肾上腺系统,抑制ACTH、糖皮质激素分泌,使胶原组织增生。维生素C或保持口腔卫生可减轻此增生,停药3~6个月可消失。   

  (2)长期服用可致佝偻病和骨质软化:药酶诱导剂可加速维生素D代谢,致缺钙。用D3和钙剂可预防和提高疗效。   

  (3)久服骤停可引起发作,甚至诱发持续状态:   

  (4)其它:略。   

  2、苯巴比妥Phenobarbital,Luminal:抑制大脑皮层运动区,提高惊厥阈,直接抑制病灶放电,又能限制放电扩散,使大发作脑电恢复正常。作用快,维时长(6hr),毒性低,安全性较大,可作控制大发作首选;对小发作和精神运动性发作的疗效差。不可突然停药,长期应用可致成瘾。   

  3、扑米酮(去氧苯巴比妥,扑痫酮)Primidone,Mysoline:在体内转化为苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺(PEMA),对大发作、精神运动性发作及局限性发作都有较好疗效,但不如苯妥英钠。儿童对其有耐受性,故用量较大;体内消除较慢,长期应用有蓄积性;不可突然停药。

  常用于癫痫持续状态

  1、安定(苯甲二氮卓)Diazepam,Valium:静注显效快,为持续状态首选,对大发作作用差。不良反应少,久服骤停可引起惊厥;婴儿、青光眼、重症肌无力者忌用。   

  2、氯硝基安定Clomazepam,Clomapin:抗惊厥作用较安定强5倍,抗癫痫谱广,疗效稳定,作用快,维时长。不可骤停,连服半年可产生耐受性。

  

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