药物治疗是疼痛治疗最基本、最常用的方法。

　　（1）麻醉性镇痛药

　　又称阿片类镇痛药，通过激动阿片受体产生强烈的镇痛作用，因这类药物很多有成瘾性，故仅用于急性剧痛和生命有限的晚期癌症患者。常用的有吗啡、哌替啶、芬太尼、二氢埃托啡、可待因等。

　　（2）解热镇痛抗炎药

　　又称非甾体抗炎药，是解热镇痛药和抗炎镇痛药的统称。二者有所区别，前者特点为解热作用突出，后者则抗炎作用较强，它们的镇痛作用都是外周的，系通过抑制体内前列腺素的生物合成而发挥作用。这些药物对头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛或关节痛效果较好，对创伤性剧痛或内脏痛无效。常用药有阿司匹林、吲哚美辛、布洛芬、芬必得、双氯芬酸钠、保泰松等。

　　（3）催眠镇静药

　　以苯二氮革类最常用，如地西泮、硝基安定和艾司唑仑等。巴比妥类药物多用苯巴比妥、异戊巴比妥、戊巴比妥等。此类药反复应用后可引起药物依赖性和耐药性，故不宜使用过滥。

　　（4）抗癫痫药

　　苯妥英钠和卡马西平治疗三叉神经痛有效。

　　（5）抗忧郁药

　　病人因长期受慢性疼痛折磨，可出现精神忧郁、情绪低落、言语减少、行动迟缓等，需用抗忧郁药，常用的有丙米嗪、阿米替林、多塞平（多虑平）等。它们还可以治疗幻肢痛和带状疱疹后遗神经痛。