毛果芸香碱(pilocarpine)又称"皮鲁卡品"。是从毛果芸香属植物叶中提出的生物碱。主要作用于毒蕈碱受体表现毒蕈碱样作用。大剂量时也可表现烟碱作用。临床作为缩瞳剂用于眼科。治疗青光眼以降低眼压。

　　药理作用： 本品能作用于M 胆碱受体，产生M 样作用，对眼和腺体的作用最明显。作用特点：

　　(1)本品激动了瞳孔括约肌 M 胆碱受体，使瞳孔缩小。此时虹膜向中心拉紧，虹膜根部变薄，前房角间隙扩大，房水流出量增大，从而使眼压下降。本品滴眼后，眼压先是短暂上升，数分钟后下降，作用维持4～8小时。本品可使睫状肌收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增加，使眼调节于近视，故看近物清楚，看远物模糊，这种作用称为调节痉挛，但该作用可在2小时内消失。

　　(2)本品过量可使汗腺分泌增加，唾液分泌也明显增加。泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸道黏膜分泌均可增加。

　　(3)本品除可引起瞳孔括约肌收缩外，尚可使肠平滑肌兴奋，肠平滑肌的张力和蠕动都增加，支气管平滑肌兴奋，可诱发哮喘，子宫、膀胱、胆囊与胆道平滑肌的兴奋性均见增加。

　　(4)本品0.1mg／kg静注，可见心率与血压短暂下降，如用 N 受体阻断药，则可产生明显的升压。

　　药动学： 本品的角膜透性良好。动物实验显示，用2％本品对家兔单剂量滴眼，房水中的药物峰浓度出现在用药后的30分钟。用1％本品滴眼后，10～30分钟开始缩瞳，降眼压作用达峰时间约为75分钟。缩瞳持续时间为4～8小时。维持降眼压作用时间(与药物浓度有关)为4～14小时。口服易吸收。

　　适应症： (1)本品可治疗开角型青光眼(单纯性青光眼)。与扩瞳药阿托品交替用，可防止虹膜与晶体粘连。本品口服可用于颈部放射治疗后的口腔干燥，但在增加唾液分泌的同时，汗液也明显增加。

　　(2)用于重症肌无力、进行性肌营养不良、脊髓灰质炎后遗症、儿童脑型麻痹、因神经系统疾患所致感觉或运动障碍、多发性神经炎等。

　　用法用量： (1)滴眼剂或眼膏，按需要决定用药次数，晚上可用眼膏。环膜投入眼结膜囊内，每周一次(5mg)。眼药膜可在临睡前用2.5mg置于下侧结膜囊内。注射剂皮下注射每次2mg。

　　(2)肌注或皮下注射：每次2.5～10mg，小儿每次0.05～0.1mg／kg，1日1次，1疗程2～6周。口服：每次10mg，1日3次。小儿每日0.5～1mg／kg，3次分服

　　不良反应： 远视物体模糊，如吸收过多可出现全身反应，如流涎、流泪、发汗、恶心、呕吐、腹泻、呼吸困难和血压下降等。本品过量可出现类似毒蕈中毒的症状，相当于副交感神经系统过度兴奋的症状，解毒可用足量阿托品并采用对症和支持疗法，如维持血压和人工呼吸等。

　　相互作用：

　　注意事项： 1．本品滴眼时应压迫内眦，避免药液流入鼻腔发生吸收中毒。

　　2．虹膜睫状体炎患者及孕妇忌用本品。

　　3．本品水溶液呈微酸性，勿与碱性药物、碘、阳离子表面活性剂配伍。

　　4．忌与抗胆碱药及其制剂合用。

　　疗效评价： 本品在神经科中用于一些肌病患者，更多的应用于眼科。

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