由下丘脑视上核(为主)和室旁核的神经内分泌细胞合成和分泌，经下丘脑-垂体束运抵神经垂体储存，并由此释放入血。

　　生理作用：

　　促进远曲小管与集合管对水的重吸收，使尿量减少，发挥抗利尿作用，

　　血浆晶体渗透压升高，循环血量减少，血压降低，剧烈疼痛和高度精神紧张，以及血管紧张素II等，均可刺激抗利尿激素分泌增多，水重吸收增加，尿液浓缩，尿量减少。

　　增加髓袢升支对盐的主动重吸收，及内髓部集合管对尿素的通透性，提高细胞间液的渗透浓度，为尿液浓缩创造条件

　　调节抗利尿激素分泌的因素：血浆晶体渗透压，循环血量，动脉血压

　　血浆晶体渗透压升高和循环血量减少是引起抗利尿激素分泌的有效刺激。

　　机体大量出汗，严重失水时，晶体渗透压增高，抗利尿激素分泌增多，使对水重吸收增加，尿液浓缩和尿量减少

　　水利尿：大量饮清水后，晶体渗透压降低，抗利尿激素分泌减少，对水重吸收减少，尿量增多

　　循环血量

　　循环血量增多时，可刺激心肺感受器，反射性抑制释放抗利尿激素，尿量增多，使循环血量恢复

　　动脉血压升高，通过颈动脉窦和主动脉弓压力感受器反射性抑制抗利尿激素的释放，心房钠尿肽抑制抗利尿激素的分泌，血管紧张素II刺激抗利尿激素分泌