药物的作用机制
A.药物作用的主要类型
作用类型 | 举例 |
1.作用于受体 | 太多啦! |
2.影响酶 | 新斯的明——胆碱酯酶抑制剂 |
3.影响核酸代谢 | 抗生素 |
4.影响生理活性物质及其转运 | 噻嗪类利尿药抑制肾小管对氯化钠的再吸收 |
5.影响离子通道 | 钙拮抗剂 |
6.影响免疫功能 | 免疫抑制药、增强药 |
7.非特异性作用 | 蒙脱石散(思密达)治疗腹泻 |
B.受体的特性、类型及调节,激动药和拮抗药
1.受体的特性:5
(1)饱和性——数量有限——有最大效应。
(2)特异性。
(3)可逆性。
(4)高灵敏性——很低浓度的配体就能与受体结合而产生显著的效应。
(5)多样性——受体亚型分类的基础。
2.受体的类型(略,了解)
①G蛋白偶联受体。
②配体门控离子通道受体。
③酶活性的受体。
④细胞核激素受体。
3.受体的调节
① 受体脱敏:长期使用一种激动药后,受体对激动药的敏感性和反应性下降。
如:长期应用异丙肾上腺素治疗哮喘——疗效变弱。
② 受体增敏:因受体激动药水平降低,或长期应用拮抗药——造成受体对激动药的敏感性和反应性升高的现象。
如:长期应用β受体拮抗药普萘洛尔——突然停药——β受体的敏感性增高——“反跳”现象。
4.激动药、拮抗药
(1)激动药
完全激动药
部分激动药
(2)拮抗药
竞争性拮抗药
非竞争性拮抗药
亲和力:药物与受体结合的能力。
内在活性:药物激动受体的能力。
(1)激动药——与受体既有亲和力又有内在活性。
A.完全激动药(吗啡)——较强亲和力,较强内在活性。
B.部分激动药(喷他佐辛)——较强亲和力,但内在活性不强,与激动药并用还可拮抗激动药的部分效应。
(2)拮抗药——与受体有较强亲和力而无内在活性。
本身不产生作用,但因占据受体而拮抗激动药的效应。
如:纳洛酮和普萘洛尔。
对比:激动剂VS拮抗剂(TANG) | |||
完全激动剂 | 部分激动剂 | 拮抗剂 | |
亲和力 | 有 | ||
内在活性 | 有 | 不强 | 无/较弱 |
【类比】 | 结发夫妻 | 小暧昧 | 情人 |
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