2014年执业药师《药理学》讲义(22):药物的作用机制

来源:执业药师    发布时间:2014-07-31    执业药师辅导视频    评论

药物的作用机制
   A.药物作用的主要类型

作用类型 

举例

1.作用于受体

太多啦!

2.影响酶

新斯的明——胆碱酯酶抑制剂

3.影响核酸代谢

抗生素

4.影响生理活性物质及其转运

噻嗪类利尿药抑制肾小管对氯化钠的再吸收

5.影响离子通道

钙拮抗剂

6.影响免疫功能

免疫抑制药、增强药

7.非特异性作用

蒙脱石散(思密达)治疗腹泻

  B.受体的特性、类型及调节,激动药和拮抗药
  1.受体的特性:5
  (1)饱和性——数量有限——有最大效应。
  (2)特异性。
  (3)可逆性。
  (4)高灵敏性——很低浓度的配体就能与受体结合而产生显著的效应。
  (5)多样性——受体亚型分类的基础。
  2.受体的类型(略,了解)
  ①G蛋白偶联受体。
  ②配体门控离子通道受体。
  ③酶活性的受体。
  ④细胞核激素受体。
  
  3.受体的调节
  ① 受体脱敏:长期使用一种激动药后,受体对激动药的敏感性和反应性下降。
  如:长期应用异丙肾上腺素治疗哮喘——疗效变弱。
  
  ② 受体增敏:因受体激动药水平降低,或长期应用拮抗药——造成受体对激动药的敏感性和反应性升高的现象。
  如:长期应用β受体拮抗药普萘洛尔——突然停药——β受体的敏感性增高——“反跳”现象。
  
  4.激动药、拮抗药
  (1)激动药
  完全激动药
  部分激动药
  (2)拮抗药
  竞争性拮抗药
  非竞争性拮抗药
  亲和力:药物与受体结合的能力。
  内在活性:药物激动受体的能力。 
  (1)激动药——与受体既有亲和力又有内在活性。
  A.完全激动药(吗啡)——较强亲和力,较强内在活性。
  B.部分激动药(喷他佐辛)——较强亲和力,但内在活性不强,与激动药并用还可拮抗激动药的部分效应。
  
  (2)拮抗药——与受体有较强亲和力而无内在活性。
  本身不产生作用,但因占据受体而拮抗激动药的效应。
  如:纳洛酮和普萘洛尔。
  

对比:激动剂VS拮抗剂(TANG)


完全激动剂

部分激动剂

拮抗剂

亲和力


内在活性

不强

无/较弱

【类比】

结发夫妻

小暧昧

情人


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