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药物的代谢(生物转化)——药物进入机体后,发生化学结构的改变。
主要器官——肝脏(为什么?——肝脏药酶种类最多,含量丰富;往往将肝药酶看成药酶的代称)
其次:肾脏、肠、肺和脑。
(1)代谢过程(氧化、还原、水解、结合)
药物代谢过程分为2个时相:
I相:包括氧化、还原、水解,使药物分子结构中引入极性基团,如羟基、羧基等。
Ⅱ相:为结合反应,将药物分子结构中的极性基团与体内的葡萄糖醛酸等结合,生成极性大、易溶于水的结合物排出体外。
(2)代谢酶系——肝药酶:肝脏微粒体细胞色素P450酶系。
酶诱导剂
酶抑制剂
① 酶诱导剂:能使酶活性增强的药物。
如:苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、灰黄霉素和地塞米松——诱导P450酶的活性,加速自身或其他药物的代谢——药物效应减弱。
【口诀TANG】灰黄土地诱惑大,两本就能取一利。
② 酶抑制剂:能使酶活性减弱的药物。
如:酮康唑、氯霉素、吩噻嗪类、别嘌醇、西咪替丁——抑制P450酶的活性,降低其他药物的代谢——药物效应增强。
【口诀TANG】酮氯吩别多可惜,情绪难免受抑制。
注意:
药酶诱导剂——药物效应减弱!
药酶抑制剂——药物效应增强!
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