2014年执业药师《药理学》讲义(3):药物吸收及影响的因素

来源:执业药师    发布时间:2014-07-08    执业药师辅导视频    评论

药物吸收及影响的因素
  (1)吸收——药物从给药部位进入血液循环的过程——除静脉给药外,其它途径均存在吸收过程。
  血管外给药途径——消化道给药、注射给药、呼吸道给药和皮肤黏膜给药。
  1)消化道吸收:
  ①口腔吸收——迅速,起效快,无首过消除。如:硝酸甘油舌下含片——心绞痛急性发作。
  ②胃吸收。
  ③小肠吸收——主要部位。
  ④直肠吸收:非清醒状态,或呕吐,尤其儿童不宜口服时可考虑直肠给药。
  
  【补充】为什么小肠是药物吸收的主要部位?TANG
  吸收面积大(小肠长5~7米,面积有120平方);
  小肠血流丰富;
  pH(4.8-8.2)适当,既适合酸性、又适合碱性药物的吸收。
  
  2)注射部位的吸收:
  ① 肌内注射:吸收速率取决于注射部位的血流量。   
  ② 皮下注射:吸收缓慢,较为恒定,可维持稳定的药效。仅适用于对组织没有刺激的药物。
  ③ 其他注射给药:包括动脉注射和鞘内注射(将药物注射到脊髓的蛛网膜下腔,如进行脊髓麻醉)。
  
  
  3)肺部吸收:挥发性或气体性药物通过肺上皮细胞或气管黏膜吸收。
  4)经皮吸收:局部给药,吸收的速率和程度取决于用药的面积、药物的脂溶性及皮肤受损情况。
  
  
  
  (2)影响吸收的因素
  1)药物的理化性质
  2)药物的剂型
  3)首过(关)消除
  4)吸收环境
  1>药物的理化性质:弱酸性药物在胃中易吸收,弱碱性药物在小肠中吸收。
  规律:酸酸碱碱促吸收,酸碱碱酸促排泄(TANG)。
  【解释】酸性药在酸性环境中易吸收,碱性药物在碱性环境中易吸收;而酸性药物在碱性环境易排泄,碱性药物在酸性环境中易排泄。
  2>药物的剂型:
  如:同为注射剂,水溶液吸收迅速,而混悬剂、油剂和植入片吸收慢,作用持久。
  
  
  3>首过(关)消除——重要考点!
  某些口服药物在通过胃肠黏膜及肝脏时,部分被代谢失活,进入体循环的药量减少,疗效降低的现象。
  
  
  具有明显首过消除的药物——硝酸甘油、普萘洛尔、利多卡因、吗啡、维拉帕米、氯丙嗪、丙米嗪。
  首过消除意义【重要!】:
  口服制剂具有明显的首过消除——首过消除特别明显的药物不宜采取口服给药。
  注射给药、舌下给药、吸入给药等可避免。
  直肠给药不能完全消除首过消除。
  
  4)吸收环境
  涉及胃肠内容物、胃肠液酸碱度、胃肠蠕动和排空、血流量。
  食物延缓——利福平、异烟肼、四环素的吸收; 
  脂肪性食物增加——灰黄霉素的吸收。


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