解答

　　题号：1答案：D

　　解答：肝微粒体药物代谢酶系也称混合功能氧化酶系或单加氧酶系，由于它能催化药物等外源性物质的代谢，故简称药酶（hepatic microsomal drug—metabolizing enZyme sys—tems）。此酶系存在于肝细胞内质网上，微粒体是肝细胞匀浆超速离心后的沉淀物，实际上是内质网碎片形成的微粒。肝药酶的专一性低，能对许多脂溶性高的药物发挥生物转化作用。该酶系统由若干种酶和辅酶构成，其中主要的氧化酶是P—450酶。P—450酶即细胞色素P—450，它与一氧化碳结合后吸收光谱主峰在450nm，故有此名称。

　　黄嘌呤氧化酶、醛氧化酶、醇脱氢酶、假性胆碱酪酶也都参加药物代谢，但它们均为非微粒体酶，故不应被选。

　　题号：2答案：C

　　解答：任何事物都有两重性，药物作用也不例外。药物作用的两重性是指药物在发挥治疗作用的同时，往往也呈现一些与治疗无关且对病人不利的作用，由这些作用产生出对病人不利的反应即不良反应。由于药物往往是外源性物质，一般选择性较差，且通常所服药物又是通过药物周流全身而在病变部位发挥治疗作用的。这样，当药物周流全身时，必然与体内其他组织接触，其中，本来无病却又比较敏感的组织，即易被药物干扰受到损害，引起不良反应。临床用药的愿望是尽量充分发挥药物的治疗作用而减少不良反应。

　　其他各选项均不是两重性的含义，故正确答案只有C.

　　题号：3答案：B

　　解答：地高辛是临床广泛应用的强心贰类药物。该药口服时吸收较完全，其血浆蛋白结合率约25％，肝肠循环少，主要以原形从肾排泄，很少部分经肝代谢。故选择项A、C、D、E均为正确描述，而本题要求是指出错误选项，故只有B.同服广谱抗生素时由于抗生素可杀死肠道正常寄生菌群，减少菌群对地高辛的降解，故而可以增加地高辛的吸收从而增加其生物利用度。而选项B却叙述为可减少其吸收，故为错误选项。

　　题号：4答案：E

　　解答：神经递质或激动药与受体结合后，受体发生构象改变，并处于活性状态，继之触发一系列生化反应，产生信息传送、放大直至产生生物效应。神经递质或激动药的这些作用是通过增加细胞内环腺苷酸（cAMP）而实现的。美国学者苏瑟南（Sutherland）首先发现了cAMP并且提出了第二信使学说，他认为神经递质或激动药是第一信使；cAMP是第二信使。第二信使将第一信使所带的信息加以放大并往后传递最终引起一系列体内反应。以后又陆续发现，除cAMP以外，Ca2+，环鸟苷酸（cGMP）以及磷脂酰肌醇等均为“第二信使”，ACh（乙酰胆碱）是胆碱能神经的递质，其结构属胆碱酯类的季铵化合物，在神经发生冲动时，迅即释放出ACh，而冲动发生以后又迅即被胆碱酯酶所破坏，因此ACh不是第二信使。本题正确答案应为B.

　　题号：5答案：B

　　解答：氟哌啶醇为丁酰苯类化合物，能阻断中枢的多巴胺受体，它对精神病患者的进攻行为、器质性精神病、酒精性谚妄以及攻击行为等有治疗作用。芬太尼是一种人工合成镇痛药，为阿片受体激动剂，其镇痛效力约为吗啡的100倍，并有速效、短效特点。当两药一起静脉注射时可使病人产生一种精神恍惚、活动减少，不入睡而痛觉消失的特殊麻醉状态，从而可进行某些短小手术。

　　其他药物与氟哌啶醇合用均无此作用故不应被选择。

　　题号：6答案：D

　　解答：癫痫是中枢神经系统慢性疾患的一类，神经元反复发生异常放电引起短暂脑功能障碍，表现为发作突然、意识丧失、肢体抽搐等临床惊厥症状。发作时常伴有异常的脑电图。根据临床症状的不同，一般将癫痫分为四种类型，大发作（羊癫风）是四型中最普通的一类。如果大发作频繁、间歇期甚短，患者持续昏迷，即称为癫痫持续状态，必须及时抢救。苯巴比妥、苯妥英钠、地西泮（安定）均可用于癫痫持续状态，但地西泮安全性大且显效快，故应首选。

　　氯丙嗪主要用于治疗精神分裂症，并可加强麻醉药、镇静催眠药、镇痛药以及乙醇的作用。但它能降低惊厥阈，可诱发癫痫，故不可选。

　　丙戊酸钠对各型癫痫都有一定疗效。但对大发作不及苯巴比妥及苯妥英钠，胃肠道副反应较多见，严重毒性为肝功能损害，故不作首选药。

　　题号：7答案：C

　　解答：苯巴比妥能阻滞脑干网状结构上行激活系统而发挥镇静、催眠、抗惊及抗癫等作用。但它与乙醚等全麻药不同，它对丘脑新皮层通路无抑制作用，故无镇痛作用。因此按题目要求应选择苯巴比妥所不具有的作用，只能选C.

　　题号：8答案：A

　　解答：乙酰水杨酸在用于解热镇痛的剂量下，尤其在用于抗炎抗风湿剂量（比一般用于解热镇痛的药用量大l一2倍）下，易致出血（尤其消化道出血）。究其原因为能抑制血小板聚集并且可对抗维生素K因而延长凝血时间，引起出血。因而认为小剂量服用可用于预防心肌梗死并防止脑血栓形成。此理论已为临床实践所证实。生化药理学研究证明，乙酰水杨酸能使体内前列腺素合成酶（环加氧酶）活性中心失活，减少血小板中血栓烷A2（TxA2）的生成，故有抗血小板聚集及抗血栓形成作用。故本题应选A.其他四个选项均与防止脑血栓形成关系不大，故皆不能选。

　　题号：9答案：D

　　解答：色甘酸钠为一种抗过敏平喘药。其主要作用是通过稳定肥大细胞膜，防止膜裂解和脱颗粒从而抑制过敏介质的释放，防止哮喘发作，故正确答案应为D.因本品不具有其他四个选项所列的作用，故均不能选。

　　题号：10答案：C

　　解答：硝酸甘油用于治疗心绞痛已有百年历史，其疗效确切，起效迅速，维持时间颇短。该药主要扩张静脉，使回心血量减少，降低心室容积及左心室舒张末期压力，因而导致室壁张力降低，耗氧量降低，使心绞痛症状缓解。它对小动脉也有较小的扩张作用。由此可知，硝酸甘油首先而且主要产生的作用是扩张静脉，其他选项所列的作用主要为扩张静脉引起的继发作用，故正确选项只应是C.