2014年执业药师《药剂学》讲义(10):粉体学在药剂学中的应用

来源:执业药师    发布时间:2014-07-26    执业药师辅导视频    评论

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粉体学在药剂学中的应用
  作为原料药,粒子大小易被忽视,但做成制剂,则须符合一定的要求。药物颗粒大小能影响制剂的外观质量、色泽、味道、含量均匀度、稳定性和生物利用度等。
  粒度与药物吸收关系密切,特别是溶解度小或溶解速度低的药物。
  地高辛粒径为3.7μm时比粒径为22μm时的体外溶解速率快3倍,体内血药水平高31%。灰黄霉素粒径在20μm以上时没有药效;如欲达到相同药效,所需粒径2.6μm的剂量仅为粒径10μm的一半。
  有刺激性的药物,粒度愈小,刺激性愈大,如呋喃妥因用微粉制成的片剂,对胃肠道激性大,改用过150目筛的粉末作原料,呕吐等胃肠道副反应明显下降。
  稳定性差的药物,粒子太细,分解加快。某些长效制剂,药物在较长时间内缓慢释放和吸收,需要有较大的粒度。长效、中效、速效胰岛素锌混悬注射剂,系通过调节胰岛素锌复合物结晶颗粒大小比例来实现。
  吸收不受溶解速率限制的药物,如水溶性大和某些弱碱性药物,粒度大小不关重要,因为碱性药物的吸收经常受胃排空速率的限制,而不受溶解速率的限制。
  缓释制剂控制粒子大小可以控制表面积大小,粒子大,表面积小,药物吸收减慢,药效可以延长。混悬液的粒子一般控制在10μm以下。


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