三、主动靶向制剂

　　(一)修饰的药物载体

　　1.修饰的脂质体

　　(1)肠循环脂质体：延长脂质体在体内循环时间，用PEG修饰。

　　(2)免疫脂质体：对靶细胞具有分子水平上的识别，提高靶向，用特异抗体修饰。

　　(3)糖基修饰的脂质体：对肝脏实质细胞的靶向性。

　　2.修饰的微乳

　　3.修饰的微球

　　4.修饰的纳米球

　　(二)前体靶向药物

　　前体药物是活性药物衍生而成的体外药理惰性物质，能在体内经化学反应或酶反应，使活性的母体药物再生而发挥其治疗作用。前体药可在特定的靶位再生为母体药物，但有一些基本条件。

　　1.抗癌药物的前体药物

　　2.脑靶向前体药物

　　3.其他前体药物

　　【经典真题】

　　将被动靶向制剂修饰为主动靶向制剂的方法是

　　A.糖基修饰

　　B.长循环修饰

　　C.免疫修饰

　　D.磁性修饰

　　E.前体药物

　　答案：ABC

　　四、物理化学靶制剂

　　(一)磁性靶向制剂：利用体外磁场效应引导药物在体内定向移动和定位集中的制剂，如磁性微球或磁性纳米球等

　　(二)栓塞靶向制剂：由乙基纤维素、白蛋白等制备的栓塞微球

　　(三)热敏靶向制剂：利用相变温度不同的磷脂可制成热敏脂质体、热敏免疫脂质体。

　　(四)pH敏感靶向制剂：利用肿瘤间质液的pH值比周围正常组织显著低的特点，设计pH敏感脂质体。

　　五、结肠靶向药物制剂

　　PH敏感的口服结肠定位给药系统

　　A.微球

　　B.pH敏感脂质体

　　C.磷脂和胆固醇

　　D.纳米粒

　　E.前体药物

　　为提高脂质体的靶向性而加以修饰的脂质体 B

　　药物溶解或分散在高分子材料形成的微小球状实体中 A

　　高分子物质组成的基质骨架型固体胶体粒子 D

　　在体内使活性的母体药物再生而发挥其治疗作用 E

　　可用液中干燥法制备的制剂是

　　A.微球

　　B.纳米粒

　　C.脂质体

　　D.固体分散体

　　E.微型胶囊

　　答案ABE

　　属于靶向制剂的为

　　A.渗透泵型片剂

　　B.凝胶骨架片

　　C.阿霉素脂质体

　　D.纳米粒

　　E.膜控释型贴剂

　　答案CD

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