2011年执业药师药学专业二复习摘要：第十五章(2)

来源：执业药师发布时间：2013-02-13 执业药师辅导视频评论

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第1页：生理因素对药物吸收的影响及吸收

第2页：影响药物吸收的剂型因素

　　三、影响药物吸收的剂型因素

　　(一)药物的理化性质对吸收的影响

　　1.药物的解离度和脂溶性的影响

　　(1)胃肠道生物膜只允许脂溶性非离子型药物透过而被吸收，故药物在胃肠道吸收好坏，仅与药物的非解型浓度有关，并与其浓度成正比。

　　(2)弱酸、弱碱在胃肠液中非离子型的浓度取决于药物的pKa与吸收部位的pH值。

　　(3)油水分配系数大(药物脂溶性好)有利于吸收，但过大反而不利，所以油水分配系数应适度。

　　2.药物的溶出速度

　　溶出速度理论依据是Noyes-Whitney的扩散理论 dc/dt=KSCs

　　药物的溶出速度与药物的表面积(S)、药物的溶解度(Cs)和溶出速率常数(K)成正比。

　　(1)粒子大小对药物溶出度的影响难溶或溶解缓慢的药物粒径是影响吸收的主要因素，根据溶出速度理论(Noyes-Whitney的扩散理论)，粒径越小，溶出速率越大，越有利于吸收，因此可采用微粉化。

　　(2)多晶型：有机药物的多晶型极为普遍，多晶型中有稳定型、亚稳定型和不稳定型。其中稳定型熵值最小，熔点最高，化学稳定性最好，溶解度最小，溶出速度慢，吸收较差。不稳定型则相反，但易转化为稳定型。亚稳定型介于二者之间，为有效晶型。

　　引起晶型转变的外界条件：干热、融熔、粉碎、结晶条件及混悬在水中的转型。

　　(3)无定形：无定形药物溶解不需要克服晶格能，所以溶解速度比结晶形快。

　　(4)溶剂化物：有机溶剂化物>无水物>水合物

　　(5)成盐：其溶出速率增大。

　　3.药物在胃肠道中的稳定性

　　某些药物由于胃肠道的PH、消化道中的细菌以及消化道内皮细胞产生的酶的作用，往往会降解或失活而不能口服给药，只能采用注射或其他途径。如硝酸甘油只能舌下给药;苄青霉素注射给药;红霉素制成难溶性的盐。

　　【经典真题】

　　影响药物胃肠道吸收的因素有

　　A.药物的解离度与脂溶性

　　B.药物溶出速度

　　C.药物在胃肠道中的稳定性

　　D.胃肠液的成分与性质

　　E.胃排空速率

　　答案：ABCDE

　　与药物吸收有关的生理因素是

　　A.胃肠道的pH值

　　B.药物的pKa

　　C.食物中的脂肪量

　　D.药物的分配系数

　　E.药物在胃肠道的代谢

　　答案：ACE

　　不影响药物胃肠道吸收的因素是

　　A.药物的解离常数与脂溶性

　　B.药物从制剂中的溶出速度

　　C.药物的粒度

　　D.药物旋光度

　　E.药物的晶型

　　答案：D

　　下述制剂中属于速释制剂的有

　　A.气雾剂

　　B.舌下片

　　C.经皮吸收制剂

　　D.鼻黏膜给药

　　E.静脉滴注给药

　　答案：ABDE

　　表示弱酸吸收的Henderson—Hasselbalch的方程式是 A

　　表示弱碱吸收的Henderson—Hasselbalch的方程式是 B

　　Noye-whimey方程式是 C

　　胃排空速率公式是 D

　　(二)药物剂型与给药途径对吸收的影响

　　静脉注射药物，不存在吸收过程，发挥药效快，可认为被机体百分之百利用;口服制剂，吸收后必须通过肝脏，有首过作用;肌肉及皮下注射液，药效慢于静脉注射，但比口服给药起效快，吸收量多;气雾剂可避免首过作用，吸收速度和吸收量一般高于口服制剂;栓剂、舌下片、鼻腔给药剂型等经黏膜给药的制剂，也可饶过肝脏首过效应。大多数皮肤给药制剂，药效发挥较慢，故常用做局部治疗。

　　一般认为在口服剂型中，药物的吸收顺序大致为：水溶液>混悬液>散剂>胶囊剂>片剂>包衣片剂

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