第十六章 药物动力学
第一节 概 述
第二节 单室模型静脉注射给药
第三节 单室模型静脉滴注给药
第四节 单室模型单剂量血管外给药
血管外给药:包括口服、肌注、直肠给药等。血管外给药,药物吸收进入体内的速度接近一级速度过程。药物的体内消除仍为一级速度过程。
1. 以血药浓度法建立的药物动力学方程
单室模型血管外给药的微分方程是:
dX/dt=KaXa-KXKa为一级吸收速度常数,Xa为吸收部位的药量
C=KaFX0 (e-Kt-e-Kat)/ [V(Ka-K)]
2. 药物动力学参数的求算
A 消除速度常数K的求算
当ka>>k时:lgC=(-k/2.303)t+lg[ kaFX0/V(ka-k)]
以lgC对t作图可得到一条末端为直线的二项曲线,直线斜率可求k直线外推:直线与纵轴相交的截距为:lg[kaFX0/V(ka-k)]
B 残数法求算吸收速度常数
采用残数法并进行对数处理可得:
lgCr=(-ka/2.303)t+lg[kaFX0/V(ka-k)]
式中Cr为残数浓度
以lgCr对t作图为一直线,以直线斜率求ka,由截距求V。
C 达峰时间和最大血药浓度的求算
达峰时间为tmax=2.303lg(ka/k)/(ka-k)
tmax由ka、k决定与剂量无关
达峰浓度为Cmax=(FX0/V)e-ktmax
Cmax与X0成正比
D 曲线下面积的求算
血药浓度-时间曲线下的面积AUC,是药物动力学的重要参数。
AUC=FX0/KV
F 清除率的求算 CL=FX0/AUC
G 滞后时间to的求算
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