第十一章 微型胶囊、 包合物和固体分散物
第一节 微型胶囊
第二节 包合物
第三节固体分散物
一、概述
(一)固体分散物的概念、分类与特点
1.固体分散物:也称固体分散体,是固体药物分散在固体载体中制成的高度分散体系。通常是一种药物以分子、胶态、微晶或无定形状态,分散在另一种水溶性材料或难溶性、肠溶性载体材料中形成固体分散物。固体分散物再制成各种剂型,换可直接制成滴丸。
2.特点:大大加速药物的溶出,提高药物的生物利用度,使之成为一种速效、高效的制剂;采用难溶性载体,可以达到缓释作用;采用肠溶性载体,可以控制药物仅在肠中释放。
利用载体的包蔽作用,可延缓药物的水解与氧化,掩盖药物的不良气味和刺激性,也可使液态药物固体化;固体分散物存在的主要问题是不够稳定。
(二)固体分散物的速释与缓释原理
1.速释原理
(1)药物的分散状态:载体中药物以分子态、胶体状态、亚稳定态、微晶态与无定形存在于载体材料中,载体材料还可以防止已分散的药物再聚集而粗化。药物溶解溶出速度快,有利于药物的吸收。不同状态存在的药物溶出速度比较为:分子态>无定形>微晶态
(2)载体材料对药物溶出的促进作用
1)水溶性载体材料提高了药物的可润湿性
2)载体保证了药物的高度分散性(PEG)
3)载体材料对药物有抑晶性(PVP)
固体分散物的载体材料对药物溶出的促进作用包括
A.脂质类载体材料形成网状骨架结构
B.疏水性载体材料的黏度
C.水溶性载体材料提高了药物的可润湿性
D.载体材料保证了药物的高度分散性
E.载体材料对药物有抑晶性
答案:CDE
2.缓释原理
采用难溶性材料、脂质类制成的固体分散物具有缓释作用。
二、固体分散物的载体材料
(一)水溶性载体
1.高分子聚合物 :PEG4000~6000PVPk15、PVPk30、PVPk90
2.表面活性剂:泊洛沙姆
3.有机酸类:枸橼酸、酒石酸等
4.糖(醇)类:右旋糖酐、半乳糖和蔗糖等
(二)难溶性载体
1.纤维素:EC
2.含有季铵基的聚丙烯酸树脂(E、RL、RS等)
3.其他类 胆固醇、脂肪酸酯类
(三)肠溶性载体
1.纤维素类CAP、HPMCP等
2.聚丙烯酸树脂(S、L型)
【经典真题】
A.明胶
B.聚酰胺
C.脂质类
D.聚维酮
E.β-CD
1.适用于熔融法制备固体分散物的载体材料是C
2.适用于溶剂法制备固体分散物的载体材料是D
3.目前国内最常用的包合材料是 E
典型例题:
PEG 6000可用作
A.固体分散体载体
B.微囊材料
c.胶囊中增塑剂
D.片剂润滑剂
E.栓剂基质
答案ADE
相关推荐:
2011年执业药师药学专业二复习摘要:第十一章(2)
2011年执业药师《药学专业二》复习摘要汇总
2011年执业药师药学专业知识二基础习题汇总
2011年执业药师药学专业知识一基础习题汇总
特别推荐:
2011年执业药师考试时间具体安排
各地2011年执业药师考试报名时间汇总
2011年执业药师考试大纲(含中药学和西药学)
① 凡本网注明稿件来源为"原创"的所有文字、图片和音视频稿件,版权均属本网所有。任何媒体、网站或个人转载、链接转贴或以其他方式复制发表时必须注明"稿件来源:我考网",违者本网将依法追究责任;
② 本网部分稿件来源于网络,任何单位或个人认为我考网发布的内容可能涉嫌侵犯其合法权益,应该及时向我考网书面反馈,并提供身份证明、权属证明及详细侵权情况证明,我考网在收到上述法律文件后,将会尽快移除被控侵权内容。