2011年药学专业二复习摘要:注射剂的设计

来源:执业药师    发布时间:2013-02-13    执业药师辅导视频    评论

  第十节 注射剂的设计

  一、注射剂处方与工艺设计前的基础工作

  调研内容:

  1.原料药物的分子结构、相对分子量、是否有结晶水、有无异构化、溶解度与溶解速度、化学稳定性。

  2.分析方法、分解产物的分析方法。

  4.体内吸收、分布、消除规律。

  二、注射剂类型、注射途径与剂量的确定

  对于一般固体药物,首选的是水性溶液型注射剂。

  难溶性的制成混悬型。

  半衰期很短的,设计成缓释制剂,也可制成混悬型注射剂,但只能肌内注射

  肌内注射剂刺激性很大可制成静脉注射剂。也可考虑加入止痛剂制成肌内注射剂

  固体药物很不稳定,不宜制成溶液型,可制成注射用无菌粉末或冻干制品

  油类药物在通常注射容量能达到所需用药剂量时,制成溶液型,否则制成乳剂型

  三、处方与工艺的试验研究

  1.溶解度的测定与增加溶解度方法

  2.稳定性的考察与稳定化

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  四、注射剂的安全性和渗透压的调节

  1.注射剂的安全性

  安全性包括毒性、溶血性、过敏性与刺激性。刺激性、疼痛性产生的原因:

  (1)药物本身具有刺激性。

  (2)多数由于pH与渗透压不适引起,渗透压过低可造成溶血。

  2.渗透压的调节

  人体渗透压与0.9%的生理盐水及5%的葡萄糖溶液等渗,0.9%的生理盐水叫做一个渗度,浓度为0.45%氯化钠溶液为0.5个渗度。渗透压的调节方法有:

  (1)冰点降低法:

  血液与泪液的冰点为-0.52℃,凡冰点为-0.52℃的药物溶液均为与血液等渗,故可利用冰点降低法来调节药物溶液的等渗。计算公式:

  W=(0.52-a)/b

  W:每100ml溶液中需加渗透压调节剂的量(g);a:药物溶液测得的冰点下降度数(0C);b:1%渗透压调节剂的冰点下降度数(0C)。

  例:配制100ml2%的盐酸普鲁卡因溶液,需要加入多少氯化钠,使成等渗溶液。

  解:盐酸普鲁卡因溶液浓度为2%时,a=0.12×2=0.24

  1%的氯化钠调渗剂的冰点降低数b=0.58

  需要加入氯化钠的量W=(0.52 - 0.24)/0.58=0.48

  即100ml需要加入0.48g氯化钠,或以0.48%表示。

  (2)氯化钠等渗当量法

  氯化钠等渗当量法:指与1g药物呈等渗效应的氯化钠的量

  X=0.009V-E·W

  X:配成体积为V的等渗溶液需加入氯化钠的量(g)

  V:欲配药液体积(ml)

  E:1g药物的氯化钠等渗当量(查表或给出)

  W:配制体积为V的药物溶液需加入药物的量

  例:已知头孢噻吩钠的氯化钠等渗当量为0.24,欲配制2% 头孢噻吩钠溶液100 ml,需加入多少氯化钠,使成等渗溶液。

  解:V = 100ml;E=0.24;W=2%; E·W=0.24×2=0.48

  X = 0.009×100–0.48 = 0.42g,即需加入0.42g氯化钠。

  (3)等渗溶液与等张溶液

  等渗溶液是指溶液的渗透压与血浆的渗透压相等,等渗是一个物理概念,等张溶液是指与红细胞膜张力相等的溶液,在等张溶液中,不会发生溶血现象。等张是个生物学概念。

  许多药物溶液的等渗浓度与等张浓度相等或相近,但有些药物的溶液虽然与血浆等渗,但不等张,故仍有溶血现象。这类药物一般加入适量的氯化钠或葡萄糖后可避免溶血。

  3.注射剂的无痛化

  除调解适宜的渗透压外,可加入止痛剂,如:苯甲醇、利多卡因或0.5%的三氯叔丁醇。

  在注射剂中具有局部止痛和抑菌双重作用的附加剂是

  A.盐酸普鲁卡因

  B.盐酸利多卡因

  C.苯酚

  D.苯甲醇

  E.硫柳汞

  答案:D

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