1.异构化
异构化分为光异构化和几何构化二种,前者又分为消旋化和差向异构化。
①光学异构化:甲、外消旋化:具有光学活性的药物在溶液中受H+、OH-或其他催化剂及温度等的影响下转变成它的对映体的过程,这个反应过程一直进行到生成等量的二种对映体为止,因此最后得到1/2量的左旋体和1/2量的右旋体混合物,结果这个药物溶液的旋光度等于零。级大多数药物的左旋体的生理活性大于右旋体(泛酸钙和乙胺乙醇例外0,但右旋体往往也有一定的生理活性,故外消旋药物的生理活性一般超过纯粹左旋体的一半多一些。外消旋反应的与否道德决定于不对称碳原子上的联着的基因,不对称碳原子联接有度香或具有苄醇的结构,则外消旋反应较易进行。因此左旋明上腺素和左旋莨蓉碱都容易外消旋化。外消旋反应与OH-、H+等的催化剂、温度、光线等有关。外消旋反庆的学研究,在方法上与水解反庆相似。一般外消旋反应是按一级反就进行的。乙.差向异构化;某些具有多个不对我碳原子的药,其中一个不对儿碳原子上的基因发生立体异构化,称为差向异构化。差向异构化反应达到平衡时,二个差向异构体的是一不盯等,故其光学活性不等于零,这点与外消旋化不同。
②几何异构:含有双健的有机药物,顺式几何异柢体与反式向何异构体的生量活性往往是不相同的。维生素A分子中有五个共轭的双键,理论上有16个几何异构体,各异构体的生理活性互有不同,其中以全反式的异构体为最高。在PH较低的水中,可生成Retro维生素A及支水维生素A,前者的生理活性仅为反式维生素A的12%后者则无生理活性。维生素A棕榈酸脂与其他维生素制成的复合维生素混悬剂(助悬剂为吐温-80,PH=5.3),经过一年左右的贮藏以后,除了因氧化而分解外,还有10-―顺式和10,15二顺式二种异构体生成,这两种异构体的生理活性很弱。
2.由于聚合作用而产生的药物变质,二个以上相同的药物分聚合而使药物变质的实例不多,比较熟知的是甲醛溶液中加入可10%-15%甲醇可以减缓其聚合。药物本身由于聚合作用而出现沉淀,变色等现象比较常见。例如葡萄糖注射液热压灭后不少量5-羟甲基呋喃甲醛形成,后者聚合生成有颜色的聚合物,因而使注射液微湿黄色。
3.由于脱反应而引起的分解,由于药物分子结构中的羧基脱裂而引起药物分解的情况,有时可能遇到。对氨基不杨酸钠注射液因为对氮基水杨酸分解,脱去羧基生成间氨基苯酚而易使颜色变深。对氨基水杨酸钠的脱羧反应与溶液的PH很有在系,偏碱性时比稳定,PH6.3开始明显产生脱羧,PH2.7时达最高峰。本品20%溶液三个月,约有2.5因脱羧而分解。1150、30分钟则有15%分解,故本品以制成来菌粉末安瓿为宜。
4.吸收二氧化碳引起的药物分解有些碱性药物,可因吸收空气中的CO2作用失去相应的碳酸盐而改变药物原来的性质。如丙环乙是一种有挥发性的液体按类药物,制成吸入剂吸入鼻腔以收缩局部血管,丙环乙胺能吸收空气中的CO2生成碳酸盐而减弱其的挥发性,从而影响其疗效。巴比妥类钠盐溶液遇CO2可能生成巴比妥类沉淀。
5.药物之间互相作用将两种或两种以上药物配合使用,如果不了解药物的理化、药理等方面的性质,不明白药物在临床上的使用要求而盲目的混合使用,往往不但不能达到医疗上的预期目的,而且有时还可能产生不良后果甚至危及患者生命。
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