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四环素类抗生素

　　本考点学习方法：
　　1、广谱抗生素，对立克次体、滤过性病毒和原虫也有作用，有耐药性和毒副作用 
　　2、代表药物共5个，盐酸四环素、盐酸土霉素、盐酸多西环素、盐酸米诺环素、盐酸美他环素，需要掌握结构式
　　3、以盐酸四环素为代表，掌握四环素类结构、理化性质、稳定性、产生毒副作用的机制及使用注意事项
　　4、其它4个药比照四环素，各自的特点

　　一、盐酸四环素
　　
　　二、盐酸土霉素
　　
　　1、氢化并四苯基本骨架（四个环）；2位酰胺基，4位二甲氨基，6位甲基和羟基。四环素5位H，土霉素—OH
　　

　　4、化学性质及毒性 ： 
　　
　　对酸碱均不稳定 
　　（1）酸性条件下，C-6上羟基和C-5a上氢发生消除，生成无活性脱水物 
　　（2）酸性条件下，C-4上二甲氨基发生差向异构化，差向异构体，毒性大（毒性原因之一） 
　　（3） 碱性条件下，C-6上羟基发生分子内亲核进攻，导致C环开环，生成内酯
　　（4）羟基、烯醇羟基、羰基与金属螯合生成不溶性络合物，如钙离子形成四环素牙，孕妇儿童不宜服
　　6位羟基除去，得到稳定的半合成四环素 （多西环素、美他环素）