2014年执业药师《药物化学》讲义(16):β-内酰胺酶抑制剂

来源:执业药师    发布时间:2014-07-21    执业药师辅导视频    评论

β-内酰胺酶抑制剂 
  经典的β-内酰胺类抗生素 
  
  非经典的β-内酰胺类: 
  碳青霉烯类、青霉烯、氧青霉烷类、单环β-内酰胺类 
  β-内酰胺酶是细菌产生的酶,使某些β-内酰胺类抗生素在未到达细菌作用部位之前被酶分解失活,是细菌产生耐药性的主要机制。设计酶抑制剂,解决耐药性
  按结构分两类 

  1、氧青霉烷类
  克拉维酸钾
  
  (1)第一个β-内酰胺酶抑制剂
  作用机制特点:
  自杀性机制的酶抑制剂,不可逆
  (2)结构特点:氢化异噁唑,乙烯基醚,6位无酰胺侧链
  (3)单独使用无效,与β-内酰胺类抗生素联合使用,如与阿莫西林的复方制剂

  2、青霉烷砜类
  舒巴坦钠
  
  (1)结构:青霉烷酸,S氧化成砜,比克拉维酸稳定
  (2)作用特点:广谱、不可逆竞争性
  (3)口服吸收差,与氨苄西林1:2混合
  (4)将氨苄西林与舒巴坦形成双酯结构的前体药物,称为舒他西林,体内水解,给出氨苄西林和舒巴坦。
  他唑巴坦
  
  三氮唑取代
  抑酶谱的广度和活性都强于克拉维酸和舒巴坦


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