镇痛药主要作用于中枢神经系统，选择性抑制和缓解各种疼痛，减轻疼痛而致恐惧紧张和不安情绪，镇痛同时不影响其它感觉如知觉、听觉，并且能保持意识清醒。但有些镇痛药反复使用，易产上成瘾性。凡易成瘾的药物，通称“麻醉性镇痛药”，在药政管理上列为“麻醉药品”，国家颁布《麻醉药品管理条例》，对生产供应和使用都严格加以管理和限制，以保障人民健康。

　　作用机制

　　镇痛机制：痛觉向中枢传导过程中，痛觉刺激感觉神经末梢并释放Glu和SP，作用于相应受体而完成痛觉冲动向中枢的传递引起疼痛。内源性阿片肽由特定的神经元释放后可激动感觉神经突触前、后膜上的阿片受体，通过G-蛋白偶联机制，抑制腺苷酸环化酶、促进K+外流、减少Ca2+内流，使突触前膜递质释放减少、突触后膜超极化，最终减弱或阻滞痛觉信号的传递，产生镇痛作用。

　　吗啡类药物通过激动脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质μ受体，模拟内源性阿片肽而发挥镇痛作用，作用于边缘系统和蓝斑的阿片受体，则可减缓疼痛所引起的不愉快、焦虑等情绪和致欣快。

　　临床应用

　　（1）镇痛: 用于各种原因的疼痛，但仅用于癌症剧痛和其他镇痛药无效时的短期应用。缓解对心肌梗死引起的剧痛。特点：作用强、中枢性镇痛作用，成瘾性。

　　（2）心源性哮喘辅助治疗：系急性左心衰竭引起的肺水肿，需综合治疗，除强心、利尿、给氧外，静注吗啡可产生良好效果。

　　治疗机制：

　　1）吗啡扩张血管，减少回心血量，减轻心脏负担；

　　2）镇静作用，消除患者焦虑恐惧情绪；

　　3）抑制呼吸，降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性，使呼吸由浅快变深慢。

　　（3）止泻：阿片酊可用于治疗单纯性腹泻。

　　不良反应

　　治疗量：产生恶心、呕吐、便秘、便秘、排尿困难等。

　　耐受性及依赖性：前者是指长期用药后中枢神经系统对其敏感性降低，需要增加剂量才能达到原来的药效。后者是指本类药物被人们反复使用后，使用者将对它们产生瘾癖的特性，又可分为身体依赖性（physical dependence）和精神依赖性（psychological dependence）。

　　急性中毒：表现昏迷、瞳孔极度缩小、深度呼吸抑制、血压下降、严重缺氧以及尿潴留等，多死于呼吸麻痹。抢救：人工呼吸、适量给氧、静脉注射纳洛酮。

　　可待因（codeine)

　　作用与吗啡相似，但强度较弱。镇痛作用为吗啡的1/10左右。镇咳作用为吗啡的1/4左右。用于中等程度的疼痛和剧烈干咳。无明显便秘、尿潴留及直立性低血压等副作用，欣快及成瘾性也低于吗啡。。

　　哌替啶（pethidine）