2013年初级药士考试辅导:立伐他汀药理作用

来源:药师职称    发布时间:2013-02-14    药师职称辅导视频    评论

  立伐他汀

  【药理作用及机制】

  (1)调血脂作用:他汀类药物有明显的调血脂作用,治疗剂量下,降LDL-C作用最强,TC次之,降TG作用很弱,而HDL-C略有升高。

  他汀类药物结构与HMG-CoA相似,与HMG-CoA还原酶的亲和力比HMG-CoA高数千倍,对该酶发生竞争性抑制,使Ch合成受阻。

  (2)非调脂作用:他汀类尚有多种非调脂作用,如:

  ①改善血管内皮功能,提高血管内皮对扩血管物质的反应性;

  ②抑制血管平滑肌细胞(VSMCs)的增殖和迁移,促进VSMCs凋亡;

  ③减少动脉壁巨噬细胞及泡沫细胞的形成,使AS斑块稳定和缩小;

  ④降低血浆C反应蛋白,减轻AS过程的炎性反应;

  ⑤抑制单核—巨噬细胞的黏附功能;

  ⑥抑制血小板聚集和提高纤溶酶活性;

  ⑦抑制活性氧产生酶NAD(P)H氧化酶的表达和活性,使活性氧和氧化型LDL产生减少。

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