初级药士考试辅导:碘解磷定的不良反应

来源:药师职称    发布时间:2013-02-14    药师职称辅导视频    评论

  碘解磷定 Pralidoxime Iodide黄色颗粒状结晶,或结晶性粉末,无臭,味苦;遇光易变质。在水或热乙醇中溶解,在乙醇中微溶,在乙醇中不溶。熔点220~227℃(分解)。能溶于水(1:20)。水溶液稳定,在碱性溶液中易破坏。有时可引起咽痛及腮腺肿大,注射过速可引起眩晕、视力模糊、恶心、呕吐、心动过缓、严重者可发生阵挛性抽搐,甚至抑制呼吸中枢,引起呼吸衰竭。在体内迅速被分解而维持时间短故根据病情必须反复给药。在碱性溶液中易水解为氰化物,故忌与碱性药物配伍。粉剂较难溶,溶时可加温(40~50℃)或振摇。应避光贮存。

  药理及应用

  有机磷酸酯类杀虫剂(如敌敌畏、1609、1059等)进入机体后,与体内胆碱酯酶结合,形成磷酰化酶而使之失去水解乙酰胆碱的作用,因而体内发生乙酰胆碱的蓄积,出现一系列中毒症状。碘解磷定等解毒药在体内能与磷酰化胆碱酯酶中的磷酰基结合,而将其中胆碱酯酶游离,恢复其水解乙酰胆碱的活性,故又称胆碱酯酶复活剂。碘解磷定等尚能与血中有机磷酸酯类直接结合,成为无毒物质由尿排出。

   碘解磷定类仅对形成不久的磷酰化胆碱酯酶有作用,但如经过数小时,磷酰化胆碱酯酶已“老化”,酶活性即难以恢复,故应用此类药物治疗有机磷中毒时,中毒早期用药效果较好,治疗慢性中毒则无效。

  对有机磷的解毒作用有一定选择性。如对1605、1059、特普、乙硫磷的疗效较好;而对敌敌畏、敌百虫、马拉硫磷的效果较差,对乐果无效;对二嗪农、甲氟磷、丙胺氟磷及八甲磷中毒则无效。

  对轻度有机磷中毒,可单独应用本品或阿托品以控制症状;中度、重度中毒时则必须合并应用阿托品,因对体内已蓄积的乙酰胆碱几无作用。静脉给药后,血中很快达到有效浓度,大剂量时还能通过血脑屏障进入脑组织,由肾很快排出,无蓄积中毒现象。

  不良反应

  一般治疗量时,毒性不大,但如静脉注射过快和剂量超过2g时,可产生轻度乏力、视力模糊、眩晕,有时出现恶心、呕吐和心动过速等。偶有咽痛和其它碘反应。剂量过大,碘解磷定本身也可抑制胆碱酯酶,加重有机磷酸酯类的中毒程度。

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